ЛЕВОЛЕТ Р Р-Р Д/ИНФ. 5МГ/МЛ 100МЛ
ЛЕВОЛЕТ Р Р-Р Д/ИНФ. 5МГ/МЛ 100МЛ
  • По рецепту
Форма выпуска: Раствор для инфузий
Объем/масса упаковки: 100 мл
Общее количество в упаковке: 1
Действующие вещества: Левофлоксацин
Страна: Индия
Производитель: ДР. РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС+
Форма выпуска: Раствор для инфузий
Объем/масса упаковки: 100 мл
Общее количество в упаковке: 1
Действующие вещества: Левофлоксацин
Страна: Индия
Производитель: ДР. РЕДДИ'С ЛАБОРАТОРИС+
  • Состав

    В 100 мл раствора содержится:

    Действующее вещество:

    Левофлоксацина гемигидрат 512 мг, эквивалентно 500 мг левофлоксацина.

    Вспомогательные вещества:

    Декстроза 5000 мг, хлористоводородная кислота 0,117 мл, натрия гидроксид 2,857 мг, вода для инъекций до 100 мл.

    Описание лекарственной формы

    Прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтый раствор.

    Фармакокинетика

    После внутривенной 60‑минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляла в среднем 6,2 мкг/мл.

    Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

    На 10 день внутривенного введения левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина составляла 6,4 ± 0,8 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед введением очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0,6 ± 0,2 мкг/мл.

    На 10 день внутривенного введения левофлоксацина в дозе 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина составляла 7,9 ± 1,1 мкг/мл, a Cmin составляла 2,3 ± 0,5 мкг/мл.

    Распределение

    Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. Объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л после однократного и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

    Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

    Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3, соответственно.

    Проникновение в легочную ткань

    Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань с коэффициентами пенетрации 2–5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

    Проникновение в альвеолярную жидкость

    Левофлоксацин хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови. При введении левофлоксацина по 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 3‑х дней максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2–4 ч после введения и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно.

    Проникновение в костную ткань

    Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3.

    Проникновение в спинномозговую жидкость

    Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

    Проникновение в ткань предстательной железы

    Левофлоксацин хорошо проникает в ткань предстательной железы (среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84).

    Концентрации в моче

    В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие концентрации левофлоксацина в плазме крови.

    Метаболизм

    Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N‑оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

    Выведение

    После внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения [Т½] — 6–8 ч.). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения 500 мг составлял 175 ± 29,2 мл/мин.

    Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенный путь введения являются взаимозаменяемыми.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

    Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

    При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс уменьшаются, а Т½ увеличивается.

    Фармакодинамика

    Левофлоксацин — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК‑гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

    Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

    In vitro

    Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм)

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anrthracis, Corynebacteriun diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase‑negative methi‑S(I) (метициллин‑чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi‑S (метициллин‑чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi‑S (метициллин‑чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni‑S/I/R (пенициллин‑чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni‑S/R (пенициллин‑чувствительные/резистентные штаммы).

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi‑S/R (ампициллин‑чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis ß+/ß- (продуцирующие и непродуцирующие ß‑лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non‑PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa — госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens).

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

    Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

    Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования >16–14 мм)

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methiR (метициллин‑резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methiR (метициллин‑резистентные штаммы).

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

    Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

    Резистентные микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм)

    Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methiR (метициллин‑резистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methiR (коагулазонегативные метициллин‑резистентные штаммы).

    Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

    Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

    Резистентность

    Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК‑гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

    В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

    Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

    -        аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

    -        аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

    -        другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

    Показания

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

    -        внебольничная пневмония;

    -        осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

    -        хронический бактериальный простатит;

    -        инфекции кожных покровов и мягких тканей;

    -        для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;

    -        профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

    Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

    -        неосложненный цистит.

    При применении левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел «Особые указания»).

    Противопоказания

    -        эпилепсия;

    -        поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе;

    -        псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).

    -        повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата Леволет® Р;

    -        детский и подростковый возраст до 18 лет;

    -        беременность;

    -        период грудного вскармливания.

    С осторожностью

    У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами).

    У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).

    У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией), с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

    У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).

    У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

    У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»).

    У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан для применения у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Препарат вводят внутривенно. Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

    Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме в таблетках равна 99%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Леволет® Р на прием таблеток Леволет® Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии.

    Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной или в легкой степени сниженной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин).

    Внебольничная пневмония

    По 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500–1000 мг левофлоксацина).

    Курс лечения — 7–14 дней.

    Осложненные инфекции мочевыводящих путей

    По 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина).

    Курс лечения — 7–14 дней.

    Пиелонефрит

    По 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина).

    Курс лечения — 7–10 дней.

    Хронический бактериальный простатит

    По 500 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина).

    Курс лечения — 28 дней.

    Инфекции кожных покровов и мягких тканей

    По 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500–1000 мг левофлоксацина). Курс лечения — 7–14 дней.

    Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза

    По 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно суточная доза 500–1000 мг левофлоксацина).

    Курс лечения — до 3 мес.

    Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения

    По 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 500 мг левофлоксацина) — в течение до 8 недель.

    Неосложненный цистит

    По 250 мг 1 раз в сутки (соответственно суточная доза 250 мг левофлоксацина).

    Курс лечения — 3 дня.

    Применение при нарушении функции почек

    Пациентам с незначительно нарушенной функцией почек, при клиренсе креатинина (КК) >50 мл/мин, коррекции дозы препарата не требуется.

    Пациентам с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина (см. таблицу ниже).

    Клиренс креатинина

    Дозы для внутривенного введения

     

    Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 250 мг/24 ч

    Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/24 ч

    Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/12 ч

    50–20 мл/мин

    первая доза: 250 мг затем по 125 мг/24 ч

    первая доза: 500 мг затем по 250 мг/24 ч

    первая доза: 500 мг затем по 250 мг/12 ч

    19–10 мл/мин

    первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч

    первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

    первая доза: 500 мг затем по 125 мг/12 ч

    <10 мл/мин, включая гемодиализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ

    первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч

    первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

    первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч

    После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

    Применение при нарушениях функции печени

    При нарушении функции печени не требуется коррекция режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

    Применение у пациентов пожилого возраста

    Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

    Способ применения

    Препарат Леволет® Р в форме раствора для инфузий вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии одного флакона препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

    В случае введения половины флакона (50 мл инфузионного раствора/250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин.

    Раствор препарата Леволет® Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

    Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет® Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

    Побочные действия

    Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

    Данные, полученные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении препарата

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

    Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: ангионевротический отек.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): анафилактический шок, анафилактоидный шок.

    Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после введения первой дозы препарата.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Нечасто: анорексия.

    Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

    Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особые указания»).

    Нарушения психики

    Часто: бессонница.

    Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.

    Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: головная боль, головокружение.

    Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).

    Редко: парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»).

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно‑моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): преходящая потеря зрения, увеит.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов).

    Редко: звон в ушах.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): снижение слуха, потеря слуха.

    Нарушения со стороны сердца

    Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия и желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к внезапной остановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).

    Нарушения со стороны сосудов

    Часто: флебит.

    Редко: снижение артериального давления.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто: одышка.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): бронхоспазм, аллергический пневмонит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: диарея, рвота, тошнота.

    Нечасто: боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Часто: повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма‑глутамилтрансферазы (ГГТ) в плазме крови.

    Нечасто: повышение концентрации билирубина в плазме крови.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), гепатит, желтуха.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гипергидроз.

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса‑Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и искусственному ультрафиолетовому излучению) (см. раздел «Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

    Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после введения первой дозы препарата.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

    Нечасто: артралгия, миалгия.

    Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»).

    Частота неизвестна (пострегистрационные данные): рабдомиолиз; разрыв сухожилия, например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним (см. также раздел «Особые указания»); разрыв связок; разрыв мышц; артрит.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

    Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: реакция в месте введения (болезненность, гиперемия кожи).

    Нечасто: астения.

    Редко: пирексия (повышение температуры тела).

    Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди, конечностях).

    Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

    Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

    Взаимодействие

    Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

    С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающими порог судорожной готовности головного мозга

    Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено.

    Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

    Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.

    С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

    У пациентов, принимавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО) и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

    С пробенецидом и циметидином

    При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

    Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

    С циклоспорином

    Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

    С глюкокортикостероидами (ГКС)

    Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

    С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT

    Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

    Прочие

    Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

    Передозировка

    Симптомы

    Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях на животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина являются симптомы со стороны ЦНС (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги).

    При пострегистрационном применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

    Возможно развитие тошноты и эрозии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

    В клинико‑фармакологических исследованиях, проведенных дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT.

    Лечение

    В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ‑мониторирование. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и ПАПД). Специфического антидота не существует.

    Особые указания

    Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

    Риск развития резистентности

    Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

    Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

    Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин‑резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

    Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

    Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

    Продолжительность инфузий

    Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения препарата, которая должна составлять не менее 60 мин (для 100 мл инфузионного раствора) или 30 мин (для 50 мл раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение артериального давления. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное снижение артериального давления, то введение препарата немедленно прекращают.

    Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

    Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно‑мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

    Псевдомембранозный колит

    Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

    Тендинит и разрыв сухожилий

    При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина.

    Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. «Противопоказания» и «Побочные действия»).

    Реакции гиперчувствительности

    Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) (см. раздел «Побочное действие»). В случае их развития следует немедленно прекратить введение препарата и обратиться к врачу.

    Тяжелые буллезные реакции

    При применении левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса‑Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно информировать об этом врача, который должен принять решение о дальнейшем применении препарата у пациента.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. «Побочные действия»).

    Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

    Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

    Суперинфекция

    Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

    Удлинение интервала QT

    Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.

    При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

    Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью, «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

    У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

    Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)

    Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Периферическая нейропатия

    У пациентов, получающих терапию фторхинолонами, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно‑моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

    Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.

    Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

    Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно‑мышечное проведение активностью, и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

    Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения

    Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в in vitro исследованиях и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

    Психотические реакции

    Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

    Нарушения зрения

    При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

    Влияние на лабораторные тесты

    У пациентов, получающих терапию левофлоксацином, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

    Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

    Форма выпуска

    Раствор для инфузий 5 мг/мл.

    По 100 мл в полупрозрачный флакон из полиэтилена низкой плотности, снабженный пылезащитным колпачком, с петлей на донной части, с градуировочной шкалой и внутренним кодом упаковки на боковой поверхности флакона.

    По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    На клапане пачки картонной допускается наличие стикера с логотипом фирмы для контроля первого вскрытия.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту.

    Производитель

    Производитель

    Д-р Редди'с Лабораторис Лтд., Индия

    Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India

    Адрес места производства

    SP-918, Phase III, Industrial Area, Bhiwadi Dist. Alwar C/o M/S Ahlcon Parenterals (I) Ltd.

    Наименование, адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителя

    Представительство фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.»:

    115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1

    Тел: +7 (495) 795-39-39

    Факс: +7 (495) 795-39-08

  • Как оформить заказ

    Оформить заказ на нашем сайте легко:

    1. Воспользуйтесь «умным» поиском или каталогом, найдите ваш товар и добавьте его в корзину.
    2. Перейти на страницу заказа можно легко: нажмите на логотип корзины и/или кнопку «Перейти в корзину».
    3. Определитесь со способом доставки. Если это самовывоз ‒ выберите из списка удобный для вас пункт выдачи заказа. Если курьерская доставка ‒ укажите ваш адрес в открывшемся окне.
    4. Выберите удобный для вас способ оплаты, укажите ваше имя и номер телефона.
    5. Проверьте правильность ввода информации: выбранных позиций, способа оплаты и доставки, персональных данных.
    6. При выборе оплаты онлайн вы будете направлены на защищенную страницу оплаты, где вам необходимо ввести данные вашей банковской карты.

    Информация о статусе заказа отображается в личном кабинете, также вам приходят SMS-оповещения. При курьерской доставке вы можете дополнительно отслеживать заказ на сайте.

    Для вашего удобства при последующих заказах маркетплейс tuta24.ru автоматически заполняет ваши персональные данные. В случае изменений в адресе доставки или платёжных данных не забывайте обновить их.

    Заполнение данных получателя

    Если ранее вы не регистрировались на сайте, при оформлении заказа введите своё имя и укажите телефон.

    Доставка

    Вы можете выбрать один из двух способов ‒ самовывоз из пункта выдачи заказа или курьерскую доставку. Подробнее об условиях читайте в разделе «Доставка».

    Оплата

    При курьерской доставке доступна оплата банковской картой онлайн, наличными и банковской картой при получении. При самовывозе заказ можно оплатить банковской картой или наличными при получении. Подробности ‒ в разделе «Оплата»

Заметили неточность? Сообщите нам!


Лидеры продаж:
Нет товаров.